Лечим нервную систему

Зипрекса  https://www.piluli.info/shop/zipreksa-5/ – антипсихотический, антиманиакальний лекарственный препарат, который стабилизирует настроение, с широким спектром фармакологического действия, обусловленным влиянием на различные рецепторы. В ходе доклинических исследований выявлено связывания с серотониновых рецепторов 5 НТ 2А / 2С, 5 НТ 3, 5 НТ 6, допаминовыми рецепторами D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , холинергическими мускариновых рецепторов М 1 М 5 , адренорецепторов a 1 и гистаминовых Н 1 рецептором. В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлено антагонизм оланзапина как к серотониновых рецепторов 5НТ, так и в допаминовых и холинергических. Оланзапин имеет высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5НТ 2 , чем с рецепторами допамина D 2 в моделях как in vitro , так и in vivo . Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотическое активность при приеме в дозах меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от некоторых других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста.

При однократном приеме 10 мг оланзапина в ходе позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) с участием добровольцев установлено, что оланзапин имел больший уровень связывания с рецепторами 5 НТ 2А , чем допаминовыми рецепторами D 2 . Кроме того, купить Зипрекса в результате анализа изображений, полученных во время исследований пациентов, больных шизофренией, методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ), выяснилось, что оланзапин-чувствительные пациенты проявляли меньший уровень связывания с стриарного D 2 рецепторами , чем другие антипсихотик- и респиридончутливи пациенты, по сравнению с клозапинчутливимы пациентами.

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования и цена Зипрекса, в котором участвовали здоровые добровольцы, продемонстрировало, что при в применении 5 мг оланзапина максимальная концентрация в плазме крови (max) примерно в пять раз больше той, которая наблюдалась при пероральном приеме этой же дозы оланзапина. Сmax быстрее достигается при применении, чем при пероральном (15-45 минут против 5-8 часов). Для одинаковой дозы оланзапина, введенной внутримышечно и перорально, одинаковыми является площадь под кривой время / концентрация, период полувыведения, клиренс и объем распределения.

Метаболические профили после внутримышечного и перорального применения подобные.
У некурящих сравнению с курильщиками (мужчины и женщины) средний период полувыведения был длительный (38,6 против 30,4 часа) и клиренс в плазме крови был снижен (18,6 против 27,7 л / ч).

Ниже приведены дополнительные фармакокинетические данные оланзапина для перорального применения.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь, C max в плазме крови достигается через 5-8 часов. На всасывание оланзапина прием пищи не влияет. Биодоступность пероральной формы приема оланзапина по сравнению с внутривенной не установлена.

Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% для концентрации в пределах от 7 нг / мл до 1000 нг / мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a 1 -кислим гликопротеином.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным метаболитом, циркулирующей является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют формированию метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил, которые проявляют значительно меньшую фармакологическую активность in vivo , чем оланзапин, в ходе исследований на животных. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином.
После приема внутрь период полувыведения оланзапина у добровольцев колебался в зависимости от возраста и пола.